Agonista to substancja, która wiąże się z receptorem i aktywuje go. Przykładem może być morfina, która aktywuje receptory opioidowe, powodując między innymi zniesienie bólu.
Antagonista wiąże się z receptorem, ale nie aktywuje go. Blokuje w ten receptor dla substancji, które go aktywują, więc efekt jest odwrotny do działania receptora. Przykładem antagonistów jest atropina, która blokując receptor cholinergiczny przyspiesza akcję serca.