12-letnia dziewczynka z zawrotami głowy, zaburzeniami widzenia i trudnościami z oddaniem moczu.
W badaniu szpilkowate źrenice i plaster z buprenorfiną na udzie.
Dziewczynka bawiła się z młodszą siostrą w szpital, a plastry podwędziła babci.
Buprenorfina to silny opioid1, częściowy agonista2 receptorów opioidowych, do których ma silne powinowactwo3.
Co to oznacza w praktyce?
Zacznijmy od tego, że buprenorfina jest agonistą częściowym.
Teoretycznie siła działania częściowego agonisty jest mniejsza niż pełnego agonisty (np. morfiny). W praktyce tę zależność widać dopiero przy dużych dawkach, co ma swoje plusy i minusy.
W małych dawkach buprenorfina jest silnym i skutecznym lekiem przeciwbólowym, uważana przez niektórych badaczy nawet za skuteczniejszą od morfiny. W dużych dawkach jej skuteczność stopniowo spada, ale i ryzyko działań niepożądanych jest mniejsze.
Nasza pacjentka miała szczęście, że babcia nie używała plastrów z fentanylem, które mogłyby dużo szybciej spowodować zaburzenia świadomości i oddechu.
Teraz kwestia silnego powinowactwa.
Stosowanie jednocześnie dwóch opioidów nie jest postępowaniem pierwszego rzutu, ale zdarza się. Jeśli zdecydujemy się na to rozwiązanie, opioid o większym powinowactwie będzie miał tendencję do wypierania z receptorów tego o słabszym powinowactwie. Buprenorfina, jako częściowy agonista, może na przykład nie pozwolić morfinie na rozwinięcie pełnego działania przeciwbólowego, zwłaszcza jeśli oba te leki zastosujemy w dużych dawkach. Dla naszej pacjentki kwestia powinowactwa mogła mieć jeszcze jedno znaczenie.
Gdyby zdecydowano się na użycie naloksonu4, mogłyby być konieczne jego wyższe dawki, żeby wyprzeć silnie „przyczepioną” do receptorów buprenorfinę.
- opioid – silny lek przeciwbólowy z licznymi działaniami niepożądanymi, szpilkowate źrenice są typowym objawem
- agonista – substancja przyłączająca się do receptora i powodująca reakcję w komórce, np. adrenalina jest agonistą receptorów adrenergicznych w sercu, które zwiększają siłę i częstość akcji serca
- powinowactwo – im silniejsze tym mocniejsze połączenie, np. tlenek węgla ma bardzo silne powinowactwo do hemoglobiny i blokuje jej możliwość przenoszenia tlenu
- nalokson – antagonista5 receptorów opioidowych, stosowany jako odtrutka na zatrucie opioidami
- antagonista – substancja, która przyłącza się do receptora, ale nie powoduje reakcji, dzięki konkurencji o receptor z agonistami, zmniejsza ich działania, np. betablokery jako antagoniści receptorów adrenergicznych w sercu zmniejszają siłę i częstość akcji serca